Il metadone è un oppioide sintetico, usato: in medicina come analgesico nelle cure palliative e nel trattamento del dolore cronico e nel trattamento della dipendenza da oppiacei per ridurre l’assuefazione.
Informazioni generali
L’impiego principale in algologia è nei pazienti con dolore oncologico e/o non rispondenti alle morfina o altri oppiacei forti.
Inoltre, quando vi sono effetti avversi agli altri oppioidi viene comunemente usato in rotazione con gli oppioidi.
Storia
> STORIA
È stato sintetizzato in Germania nel 1937; pur chimicamente differente dalla morfina o dall’eroina, agisce come queste primariamente sul μ-recettore degli oppioidi (agonista puro) con effetti clinici simili.
Nel 2005 l’Organizzazione mondiale della sanità lo ha incluso nella lista dei farmaci essenziali; ciò, anche, per la ben documentata efficacia nella terapia delle tossicodipendenze.
Si presenta in forma di cristalli incolori e inodori o sotto forma di polvere bianca cristallina. Solubile in acqua, facilmente solubile in alcool e in cloroformio, praticamente insolubile in etere e in glicerolo.
Le differenze più importanti con gli altri farmaci oppiodi sono:
- Notevole biodisponibilità orale che può raggiungere il 90%, può essere rilevato nel plasma dopo 30 minuti con livelli plasmatici di picco dopo 4-6 ore;
- variabile e prolungata durata d’azione che può oscillare tra le 12 e le 150 ore dopo una singola dose.
Va conservato in contenitori ermeticamente chiusi ad una temperatura di 25 °C, le escursioni consentite vanno da 15 gradi a 30 °C. Va protetto dalla luce.
Il metadone approssimativamente ha una potenza equi analgesica pari a 3-4 volte quella della morfina, ma provoca meno euforia ed ha una più duratura azione farmacologica; è molto meglio assorbito rispetto alla morfina e come essa determina stipsi e incrementa la pressione biliare.
Modalità di assunzione
Viene utilizzata in medicina come analgesico per il trattamento del dolore acuto e cronico. Agisce rapidamente se somministrata in via endovenosa o sottocutanea.
> VIA ORALE: dopo 30 minuti si ritrova nel plasma, il picco ematico è raggiunto dopo circa 4 ore con una dose singola sotto forma di compresse;
> VIA INTRAMUSCOLARE O SOTTOCUTANEA:, dopo 1-2 ore si raggiunge il picco di concentrazione nel sistema nervoso centrale.
Effetti fisici
- Sedazione;
- Senso di vuoto alla testa;
- Vertigine;
- Nausea e vomito;
- Ipotensione ortostatica;
- Manifestazioni allergiche;
- Reazioni avverse sull’apparato gastroenterico e genito-urinario.
- Depressione respiratoria;
- Shock;
- Arresto cardiaco.
Effetti psichici
- Cambiamento d’umore (euforia/quiete);
- Restringimento delle pupille;
- Cambiamenti nell’abilità sensoriale e funzionale;
- Cambiamenti sulle capacità decisionali;
- Disturbi della percezione.
Astinenza
- Sonno disturbato e insonnia;
- Nervosismo;
- Stanchezza;
- “Umore nero”;
- Irrequietezza;
La sindrome d’astinenza da metadone definita “protratta” generalmente inizia dopo 48 ore dall’ultima assunzione e si protrae per circa 10 giorni per poi scomparire gradualmente, pur qualitativamente simile a quella della morfina, ha un esordio più lento ma più prolungato e con una sintomatologia simile.
Safer use e No mix
Sono farmaci molto potenti che possono causare tolleranza e dipendenza e dovrebbero essere usati solo per un tempo limitato e sotto controllo medico.